Los científicos de ShanghaiTech resuelven la estructura del "receptor de marihuana" humano

SHANGAI, 20 de octubre de 2016 /PRNewswire/ -- Un equipo de científicos liderado por el iHuman Institute de la ShanghaiTech University ha determinado y analizado la estructura atómica de alta resolución del receptor canabinoide humano 1 (CB(1)), conocido también como "receptor de marihuana". La imagen de tres dimensiones de CB(1 )presentada el 20 de octubre en Cell, podría explicar cómo las medicaciones contra el dolor que pretenden imitar el uso del cannabis sin las "subidas" pueden causar efectos secundarios no deseados, proporcionando la base para terapias futuras.




"La estructura molecular del receptor en complejos con agonistas o antagonistas ayudarán a las personas a comprender cómo la señalización celular se ve afectada por las moléculas de la medicina, ofreciendo un marco laboral valioso para el diseño de fármacos más seguros y eficaces", destacó el ayudante del director de iHuman y profesor Zhi-Jie Liu, uno de los autores correspondientes del documento.

Las imágenes 3D revelan cómo las moléculas como THC se vinculan a CB(1), que se encuentra integrada dentro de la superficie de numerosas células nerviosas. "Los investigadores se muestran fascinados por cómo se pueden llevar a cabo cambios en THC o en los canabinoides sintéticos y presentar estos efectos tan diferentes", indicó el director fundador de iHuman y profesor Raymond Stevens, co-líder del estudio. "Ahora que finalmente disponemos de la estructura de CB(1), podemos comenzar a comprender cómo estos cambios en la estructura del fármaco pueden afectar al receptor".

La primera autora del estudio, Tian Hua, estudiante graduada en el laboratorio del profesor Zhi-Jie Liu, y sus colegas determinaron la estructura del cristal de CB(1) en complejos con AM6538 en la resolución 2.8 A. AM6538, sintetizado por medio del segundo Kiran Vemuri de la Northeastern University, USA, se espera cuente con una larga media vida y sea potencialmente útil en el tratamiento de las enfermedades de adicción. Adicionalmente, sus estudios han descubierto diferencias estructurales de los ligandos CB(1) que se pueden acomodar cuando se colocan en el dominio de vinculación definido por la estructura de cristal CB(1). Esto debería permitir un set diverso de ligandos CB(1) que interactúan con CB(1) a través de los diversos motivos vinculantes y presentan perfiles farmacológicos distintos.

Autor de contacto:

Zhi--Jie Liu, PhDProfesor del iHuman InstituteShanghaiTech Universityliuzhj@shanghaitech.edu.cn[mailto:liuzhj@shanghaitech.edu.cn]

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